2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Когда начинает действовать флуоксетин

PsyAndNeuro.ru

Флуоксетин (Fluoxetinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Прозак, Флуоксетин, Флуоксетин Ланнахер, Апо-Флуоксетин, Профлузак, Флуоксетин-Канон, Портал, Флувал, Флунисан

Капсулы: 10 мг, 20 мг, 40 мг, 60 мг

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2]. Первый представитель класса СИОЗС [6].

Показания

◊ Минздрав России

F32 Депрессивный эпизод

F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

◊ Рекомендации FDA

  • Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 8 лет)
  • ОКР (у взрослых и детей с 7 лет)
  • Предменструальное дисфорическое расстройство
  • Булимия
  • Паническое расстройство
  • Биполярная депрессия (в комбинации с оланзапином)
  • Резистентная депрессия (в комбинации с оланзапином)

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Большой депрессивный эпизод (взрослым и детям с 8 лет только если 4-6 психотерапевтических сессий не дали результатов)
  • ОКР
  • Булимия (в комбинации с психотерапией)

◊ Использование Off-label

  • Фибромиалгия
  • Мигрень
  • Болезнь Рейно
  • Приливы жара, вызванные гормональной химиотерапией [4]
  • Селективный мутизм
  • Лёгкая ажитация при деменции
  • ПТСР
  • Социальное тревожное расстройство [6]

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Потеря мотивации
  • Тревожность (но в начале лечения может повысить тревожность)
  • Нарушение сна (но в начале может вызывать бессонницу)

Механизм действия и фармакокинетика

Флуоксетин является производным пропиламина. Флюоксетин, метаболизированный в норфлуоксетин, избирательно блокирует обратный нейрональный захвата серотонина в головном мозге, усиливая действия серотонина на ауторецепторы 5НТ1А. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов.

  • Максимальная концентрация в плазме: 6-8 часов
  • Период полувыведения 2-3 дня
  • Метаболизируется с помощью CYP2D6. Индуцирует CYP2C9, ингибирует CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4.
  • Активные метаболиты сохраняются в крови две недели

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 20-80 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
  • 60-80 мг/день для булимии
  • Депрессия и ОКР: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, если есть необходимость повышать до 80 мг
  • Булимия: начинать с 60 мг утром, но можно начать и с меньшей дозы
  • Из-за длительного времени полураспада, изменения в дозировке не быстро отразятся на концентрации в крови; соответственно выводится из организма дольше других препаратов
  • Принимают обычно утром, но можно и в другое время суток
  • Чем более тревожный пациент, тем ниже стартовая доза, тем медленнее поднимать дозу. В таких случаях рекомендуется комбинировать поначалу с тразадоном или бензодиазепинами [1].
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

Как быстро действует

  • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и булимии может быть бессрочным [1].

Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

Как прекратить прием

Постепенно снижать не нужно, из-за длительного периода полураспада флуоксетина [1].

Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • Очень хорошо изучена комбинация флуоксетин + оланзапин, она дает прекрасные результаты при биполярной депрессии, резистентной униполярной депрессии и психотической депрессии.
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
Читать еще:  Мюсли как правильно есть

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другим антидепрессантом через 5 недель после прекращения флуоксетина;
  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на флуоксетин [1].

Флуоксетин ланнахер

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №3, корпус бежевый, непрозрачный, крышечка светло-зеленая, непрозрачная; содержимое капсул — порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 185.64 мг, диметикон — 2 мг.

Состав корпуса капсулы: желатин — 30 мг, титана диоксид — 0.509 мг, краситель железа оксид желтый — 0.013 мг.
Состав крышечки капсулы: краситель синий патентованный V — 0.003 мг, титана диоксид — 0.291 мг, краситель железа оксид желтый — 0.054 мг, желатин — 20 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Обладает низким сродством к α1, α2, и β-адренергическим, серотониновым, допаминергическим, H1-гистаминовым, мускариновым и ГАМКергическим рецепторам.

Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Вызывает редукцию обессивно-компульсивных расстройств. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax в плазме крови достигается через 6-8 ч.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы — около 95% (включая альбумин и альфа 1-кислый гликопротеин), хорошо накапливается в тканях. Vd препарата — высокий.

Легко проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в плазме).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина.

Метаболиты выводятся почками (80%) и кишечником (15%) преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения Css в плазме составляет 4-6 дней, при однократном приеме — 1-4 дней, T1/2 норфлуоксетина — 4-16 дней, что вызывает значительную кумуляцию активных форм и длительное присутствие в организме (5-6 недель) после отмены препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У больных с циррозом печени T1/2 удлиняется в 3-4 раза.

Показания

  • депрессии различного генеза;
  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • булимический невроз;
  • предменструальная дисфория.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

При депрессии начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендуемая доза составляет 20-60 мг/сут.

При булимическом неврозе и для пожилых пациентов препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

У пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать дозу и увеличить интервал между приемом препарата.

Курс лечения 3-4 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, двигательное возбуждение, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы: дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
  • одновременный прием тиоридазина, пимозида;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и печени;
  • атония мочевого пузыря;
  • период лактации;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью: сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), чрезмерное похудание, болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. Поэтому доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении сахарного диабета пациенты должны находиться под наблюдением врача.

При лечении пациентов с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 нед.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

У детей, подростков и молодых людей (в возрасте до 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (в возрасте до 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, двигательное беспокойство, судорожные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах назначение транквилизаторов, поддержание дыхания, сердечной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, т.к. возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушение координации движения, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).

Триптофан усиливает серотонинергические свойства препарата (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

При применении с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.

Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с флуоксетином).

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола, гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием флуоксетина с этанолом или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект и повышает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства, содержащие литий, следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития и риска развития токсических эффектов.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности.

Флуоксетин (прозак) — что это

Препарат Флуоксетин — это действующее вещество некоторых антидепрессантов третьего поколения из группы Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (эта группа более легко переносится по сравнению с предыдущими психотропными лекарствами, меньше риск заболеваний сердца и других побочных эффектов).

Разницы между антидепрессантами Флуоксетин и Прозак нет, так как последний представляет собой торговое название первого. Под вторым названием препарат можно встретить в США.

В России Прозак продается под другими названиями и по рецепту врача . Аналогами являются Биоксетин, Депрекс, Флунал, Депренон и некоторые другие.

Из-за негативных последствий Прозак запрещен во многих странах, и первой это сделала Германия из-за того, что у пациентов стали появляться галлюцинации, повышенная тревожность и мысли о суициде. В США его применение ограничено умеренными дозами и контролем врача.

В отличие от успокоительных (транквилизаторов) Флуоксетин повышает настроение, уменьшает чувство страха и напряжения, снимает мрачную раздражительность, агрессивность и неприязнь к другим.

Существует много противоречивых отзывов и информации об этом препарате. Поэтому мы обратились к результатам расследования, проведенного ГКПЧ (Гражданской комиссии по правам человека). Вы сами можете узнать правду и факты «из первых уст» и ознакомиться с расследованием.

Показания к применению Прозака

Этот препарат назначается для лечения:

Депрессий, особенно сопровождающихся страхами или не поддающихся лечению другими препаратами;

В комплексе с другими лекарствами прописывается при неконтролируемой тяги к еде (булимическом неврозе) для похудения ;

При психическом расстройстве, характеризуемом страхами, навязчивыми мыслями, воспоминаниями и действиями.

В инструкции есть и противопоказания, например, некоторые патологии, беременность и одновременный прием с некоторыми лекарствами.

Флуоксетин как наркотик

Флуоксетин — это наркотик, яд. Эти вещества действуют на организм по одной схеме (в зависимости от величины дозы):

Маленькая доза — стимулирует (ускоряется обмен веществ, человек чувствует прилив сил и повышение настроения);

Средняя доза успокаивает (сонливость, расслабленность, плохая координация движений);

Большая доза убивает (передозировка).

В первых двух случаях организм борется с ядом, пытается его вывести (ускоряя обмен веществ) или пытается ограничить употребление (сонливостью и нарушенной координацией). А если он не может справиться с ядом, он погибает.

В инструкции вы найдете ряд побочных эффектов от флуоксетина: негативное действие на нервную, пищеварительную и мочеполовую систему. Вот некоторые из последствий:

Источники:

http://psyandneuro.ru/fluoxetine/
http://yandex.ru/health/pills/product/fluoksetin-lannaher-1216
http://www.narconon-standard.ru/stati/o-narkotikax/fluoksetin-prozak-chto-eto

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector